morfina. Devido a essa potência, considerada "heróica", a Bayer decidiu baptizar oficialmente a nova substância com o nome de heroína.

A heroína foi aplicada em viciados em morfina, e os cientistas comprovaram que a droga aliviava os sintomas de abstinência dos morfinômanos.

Durante doze anos acreditou-se que a heroína poderia substituir, segura e eficazmente, a morfina. Além das doenças anteriormente "tratadas" pela morfina, a heroína também foi usada como remédio para a cura do alcoolismo. Por ironia, ficou provado que a heroína é ainda mais viciante do que a morfina, podendo criar dependência em apenas algumas semanas de uso. Em 1912, os Estados Unidos assinaram um tratado internacional visando acabar com o comércio de ópio no mundo inteiro. Por causa disso, dois anos mais tarde, o Congresso norte-americano aprovou uma lei que restringiu o uso de opiáceos, e, na mesma década, criou mecanismos judiciais que tornavam a heroína ilegal. Isso levou a uma situação peculiar: antes de 1914, muitas pessoas se haviam tornado viciadas em heroína consumindo a droga como remédio; a partir desse ano os dependentes eram transformados em marginais que precisavam recorrer ao mercado negro para obter a droga e evitar os dolorosos sintomas da síndrome de abstinência. Ao ser consumida (geralmente por injecção intravenosa), a heroína pode causar inicialmente náusea e acessos de vomito, mas à medida que o organismo se adapta aos efeitos da droga o usuário passa a sentir-se num estado de excitação e euforia, às vezes semelhante ao prazer sexual. Simultaneamente a droga induz sensações de paz, alívio e satisfação, que se desvanecem algum tempo depois. Como o efeito é relativamente breve (mais ou menos 60 minutos), o usuário é impelido a consumir nova dose de droga. Dentro de algum tempo de uso constante, ele sentirá necessidade de quantidades cada vez maiores de heroína, não para sentir prazer, mas simplesmente para evitar os terríveis sintomas da abstinência. O viciado em heroína torna-se apático, letárgico e obcecado pela droga, perdendo todo interesse pelo mundo que o cerca. Ficar sem a droga significa um verdadeiro inferno para ele, que passa a sentir dores atrozes, febres, delírios, suores frios, náusea, diarreia, tremores, depressão, perda de apetite, fraqueza, crises de choro, vertigens, etc.

Apesar de tudo isso, algumas teorias recentes sustentam que ninguém morre de overdose de heroína, já que testes em animais mostraram que não existe uma dose letal da droga. Afirma-se que uma dose de heroína pode ser mortal para um viciado em certas ocasiões, mas em outras não.

Essas teorias consideram que, nesses casos, não é a heroína a causa da morte, mas sim um efeito semelhante ao choque causado pela injecção de misturas de heroína com outras substâncias utilizadas para adulterar a droga vendida ilegalmente. Como se não bastassem os perigos da heroína, ela ainda é consumida em coquetéis conhecidos como speedballs, onde a droga é misturada com anfetaminas ou cocaína. Esta última mistura foi responsável pela morte do cantor e comediante John Belushi, em 1982.

Da mesma forma que a heroína foi descoberta como remédio para a morfina, outras substâncias vêm sendo pesquisadas para resolver o problema do vício em heroína. Uma delas é a metadona, uma mistura química sintética que alivia os sintomas de abstinência de heroína. Sintetizada pelos alemães durante a Segunda Guerra Mundial, a metadona é um opiáceo produzido em laboratório, pouco mais potente que a morfina. Ela é quase tão eficaz quando aplicada por via intravenosa. Doses adequadas de metadona podem durar até 24 horas, e por isso a droga vem sendo empregada, nos Estados Unidos, para tratar viciados em heroína. Seu uso é totalmente restrito a clínicas e hospitais que aplicam a metadona em pacientes dependentes de heroína, que precisam da droga para escapar dos sintomas da síndrome de abstinência. Entretanto, o viciado que não receber a sua dose também está sujeito a sofrer diarreia, suores, insónia, e dores de estômago, provocados pela falta da substância.

Ela também é considerada altamente viciante, mas não produz a euforia gerada pela heroína. A metadona não causa tolerância e, a medida que o tratamento vai evoluindo, o usuário pode reduzir paulatinamente as doses até livrar-se do vício.

Sistema Nervoso Central (SNC):

Os efeitos observados são analgesia, sonolência, alterações de humor, confusão mental.

Um aspecto importante da analgesia destes opiáceos é que ocorre sem perda de consciência.

Quando administrada a uma pessoa com dor, a dor desaparece ou fica menos intensa, as extremidades parecem ficar pesadas e o corpo quente, a cara e especialmente o nariz podem originar comichão, e a boca fica seca. Para o alívio da angústia, algumas pessoas sentem euforia. Em casos extraordinários em que pode ser útil, poderá induzir o sono.

Quando administrada a alguém sem dor, nem sempre os resultados são agradáveis. Por vezes pode ocorrer disforia em vez da euforia, resultando numa leve ansiedade ou medo.

Frequentemente ocorre náuseas e ocasionalmente vómitos. A turvação mental caracteriza-se pela sonolência e dificuldade de concentração, apatia, redução da capacidade física, redução da capacidade visual e letargia.

Em voluntários pós-viciados, a turvação mental é menos evidente, mas a euforia é mais marcada.

Com aumento das doses, verifica-se uma potenciação dos efeitos acima verificados, como a sonolência que leva ao sono, náusea e vómito, e ainda a depressão respiratória, o maior problema dos opióides. Neste caso, o facto da heroína ser mais lipofilica que a morfina, faz com que se deva ter muitas mais precauções com o seu uso, visto que passa mais facilmente a barreira hemato-encefálica.

Analgésica – é relativamente selectiva. Com doses terapêuticos, o estimulo doloroso poderá ser reconhecido mas não ser percebido como doloroso. Neste casos, o dor não é tratada mas há aumento de uma sensação confortável. Embora alguns tipos de dor que não reajam à terapêutica com doses seguras, é significante o facto da maior parte das dores responder a esse tipo de dose. Doses moderadas de droga são bastante eficientes para aliviar a dor clínica e aumentar a capacidade de tolerara dor experimentalmente induzida e isto parece indicar que a droga actua elevando o limiar de percepção da dor. No entanto, os opióides nem alteram o limiar de percepção da dor, nem alteram a capacidade de resposta das extremidades nervosas ao estimulo doloroso; nem mesmo enfraquece a condução do impulso nervoso ao longo dos nervos periféricos. É difícil dizer ao certo os locais responsáveis pelos efeitos dos opióides. Ao nível da corda espinal, os reflexos nociceptivos são deprimidos pela heroína com doses que são relativamente pouco efectivas no reflexo patelar, e existem provavelmente locais múltiplos a nível cerebral envolvidos na percepção da dor e na modulação dos reflexos nociceptivos.

Hipotálamo - A nível hipotalamico e dos efeitos endócrinos centrais induzidos, a heroína causa abaixamento da resposta do hipotálamo ao estimulo aferente, mas não altera a sua resposta ao estimulo directo. No Homem, baixa ligeiramente a temperatura corporal depois de uma dose terapêutica mas parece aumentá-la com dosagens crónicas elevadas.

Causa uma libertação da hormona antidiurética (ADH) e como tal uma diminuição da diurese. Este efeito é mediado pelo hipotálamo e pode ser produzido com uma injecção de morfina no núcleo supraoptico, o que mostra mais uma vez que os efeitos da heroína se devem à sua biotransformação em morfina, a nível central.

Poderá ainda inibir a resposta adrenocortical ao stress e aos padrões de libertação a corticotropina diurna.

Pode também suprimir a libertação de hormona foliculo-estimulante (FSH), hormona luteinizante (LH) e tirotropina (TSH). A hormona de crescimento não é alterada marcadamente.

Com doses terapêuticas, pode ainda ocorrer ligeira hiperglicémia, devido ao efeito em receptores discretos em zonas distintas dos locais centrais responsáveis pela hiperglicémia induzida pela adrenalina.

Electroencefalografia (EEG) – uma única dose pode causar aumento da voltagem e abaixamento da frequência, como ocorre no sono natural ou com doses muito baixas de barbitúricos. Em ex-dependentes, uma única dose pode suprimir o sono REM (“rapid-eye-movement”)

Pupila – ocorre miose, constrição da pupila. O mecanismo exacto não está explicado mas é primariamente devido ao efeito central da sua acção no núcleo de “Edinger-westphal” do nervo oculomotor, mais do que pelo efeito no esfíncter pupilar em si.

Respiração – a morfina e seus derivados como a heroína são depressores primários e contínuos, pelo menos em parte em virtude dos efeitos directos nos centros respiratórios cerebrais. A depressão respiratória é perceptível mesmo com doses muito pequenas para produzir sono ou afectar a consciência. A morte advém quase sempre da paragem respiratória causada pelo aumento da dose. Há que ter muito cuidado na administração destes agentes em pessoas com complicações respiratórias.

O mecanismo da depressão respiratória pela heroína envolve a redução da sensibilidade dos centros respiratórios centrais ao aumento da tensão de dióxido de carbono. Também deprime os centros medulares envolvidos na regulação da ritmicidade respiratória e sensibilidade dos centros respiratórios medulares ao estimulo eléctrico. Embora a heroína também deprima o acto reflexo da tosse pelo efeito directo no centro medular da tosse, não tem nenhuma relação obrigatória com a depressão respiratória.

Náuseas e efeito emético – Náuseas e vómitos são efeitos laterais desagradáveis causados pela estimulação directa na zona quimioreceptora para a emese, na área postrema da medula. Além deste efeito, causa ainda a depressão do centro do vómito, impedindo de certa forma a actividade posterior de outros eméticos.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Sistema cardiovascular:

Em indivíduos deitados, doses terapêuticas de heroína não têm efeito maior na pressão sanguínea, ritmo ou frequência cardíaca. Mudanças verificadas são geralmente secundárias ao sono ou actividade física reduzida. O centro vasomotor é pouco afectado por doses que causem uma obvia depressão respiratória. Mesmo com doses tóxicas, a pressão sanguínea é geralmente mantida até relativamente tarde no decurso da intoxicação e cai amplamente como resultado de hipoxia. A respiração artificial ou administração de oxigénio poderá causar um aumento da pressão sanguínea, embora haja depressão medular. A heroína reduz a capacidade do sistema cardiovascular para responder a mudanças gravitacionais e, como tal, quando os indivíduos assumem a posição de cabeça para cima, pode ocorrer hipotensão ortostática e desmaio, primariamente devido a vasodilatação periférica, que não parece resultar de efeitos mediados centralmente. Esta pode resultar da libertação de histamina que tem grande importância na indução de hipotensão pelos opióides. No entanto, não será o único mecanismo, já que hipotensão resultante dos opióides é apenas parcialmente bloqueada por anti-histamínicos. A depressão directa do centro vasomotor não é um efeito eminente destes narcóticos embora possa estar presente mas disfarçada pela acção estimulante da acumulação de CO2.

Os efeitos no miocárdio de um Homem normal não é significante. A frequência cardíaca ou não se altera, ou aumenta ligeiramente, e não tem nenhum efeito consistente na potência cardíaca.

Em pacientes com enfarte agudo do miocárdio, a resposta cardiovascular à heroína pode ser mais variável que em pessoas normais e a magnitude das alterações podem ser mais pronunciadas.

Estas drogas devem ser usadas com precaução em pacientes com redução do volume sanguíneo já que têm a tendência para causar hipotensão.

A circulação cerebral não é directamente afectada por doses terapêuticas, no entanto, a depressão respiratória e a retenção de CO2 resulta na vasodilatação e no aumento da pressão do fluido cérebro-espinal.

 

Tracto gastrointestinal:

Os efeitos observados da heroína no tracto gastrointestinal varia largamente, dependendo da espécie, dose e técnica experimental.

Estômago – Há uma redução da secreção de ácido clorídrico, juntamente com uma redução da motilidade associada a um aumento da tensão da primeira parte do duodeno que atrasa a passagem do conteúdo gástrico. Esta constitui a base da obstipação causada pelos opióides.

Intestino delgado – Ambas as secreções biliares e pancreáticas são diminuídas e a digestão é atrasada. Há um aumento no tónus de descanso e espasmos periódicos são verificados. As contracções rítmicas propulsivas são marcadamente reduzidas, sendo o duodeno mais afectado que o Íleo. A agua é mais eficientemente absorvida do quimo devido à retardação da passagem do conteúdo intestinal, assim a viscosidade do quimo é aumentada. O tonus da válvula ileocecal é realçada. Esta acção da droga sobre o intestino delgado constitui  um quarto do efeito total da obstipação causada por opióides.

Cólon – As ondas peristálticas propulsivas são diminuídas ou abolidas, e o tonus aumento ao ponto de entrar em espasmo. O atraso da passagens das fezes resultante leva a uma dessacação. A amplitude das contracções não propulsivas do cólon são também evidenciadas. O tonus do esfíncter anal é também grandemente aumentado. Esta acção sobre o cólon constitui também um quarto do efeito total da obstipação. De acordo com testes efectuados, nem a administração de bloqueadores ganglionares, nem a remoção da inervação intrínseca do intestino evita a acção destes opióides; o seu mecanismo parece resultar da acção sobre a rede nervosa da parede intestinal; e a acção espasmogénica envolve a libertação local de serotonina (5-HT).

 

Tracto biliar:

A heroína causa um marcado aumento na pressão do tracto biliar.  

 Isto pode causar uma exacerbação da dor ao invés do seu alivio.

 

Outros músculos lisos:

Uréter e Bexiga – Há um aumento do tonus e da amplitude das contracções do uréter, especialmente do ultimo terço. Perante os efeitos antidiuréticos do opióides, o nível urinário baixa e o uréter torna-se inactivo. O tonus do musculo detrusor da bexiga é aumentado, podendo causar uma emergência urinária; o tonus do esfíncter vesical é ainda realçado, podendo dificultar a micção.

Útero – Em animais, altas doses de droga prolonga o trabalho de parto, aumenta o nível de contaminação nas passagens respiratórias do feto e aumenta a mortalidade neonatal. Nas mulheres, estudos mostram que o trabalho de parto é de certa forma prolongado. O mecanismo envolvido não é claro. Para doses analgésicas, não há alteração significativa da contracção do útero, mas se o útero estiver hiperactivo por indutores de parto, a morfina e seus substitutos como a heroína tendem e restabelecer o tonus, a frequência e a amplitude das contracções aos níveis normais.

Musculatura brônquica – Embora altas doses de heroína possam causar constrição dos brônquios, doses terapêuticas raramente têm tal efeito. O efeito broncoconstritor destes opióides são devidos a uma libertação de histamina. Esta broncoconstrição associada a casos de asma têm grande importância pelos riscos de asfixia que lhe são associados.

 

Pele:

Doses terapêuticas levam a uma dilatação dos vasos sanguíneos cutâneos. A pele da face, pescoço e tórax superior fica frequentemente ruborizada e quente, em parte, devido a libertação de histamina e pode ser responsável por prurido e suores. A histamina é provavelmente responsável pela urticária que ocorre no local de injecção.

 

Efeitos Imunológicos:

A heroína está associada a um aumento da susceptibilidade tanto a antigénios bacteriais e virais e está claro que os opióides conseguem suprimir respostas imunes. O que não está claro é se esta acção é um efeito directo da droga sobre células imunológicas ou um efeito indirecto resultante de um aumento induzido pela droga dos corticosteróides na circulação. Pela avaliação da imunocompetência de dependentes da heroína, verificou-se que há um decréscimo na capacidade total das células T, nessa avaliação, o tratamento com naloxona revertia este efeito, sugerindo a função de um receptor opióide para a supressão imunológica. Outros efeitos como a redução do numero de leucócitos, redução do soro C3 e outros, não são mediados por nenhum receptor em particular, mas resultam de um aumento de corticosteróides em circulação. Foi ainda descoberto que estes opióides induzem a supressão da fagocitose macrofágica e produção de citocina. Através do uso de um antagonista glucocorticóide (RU-486) foi demonstrado que enquanto a supressão macrofágica hepática pode ser mediada em parte por um receptor, a inibição macrofágica esplénica é completamente independente de receptor.

 

Efeitos na Gravidez:

Nascimentos com baixo peso – deve-se a uma retardação do crescimento intra uterino. Pode ser também devido a uma prematuridade. De outro modo, resulta de um atraso no crescimento do corpo e da cabeça.

Síndrome de abstinência neonatal – ocorre em 60-80% dos recém-nascidos que foram expostos a heroína. Acontece geralmente dentro de 72 h após o nascimento com possível morte se for severo ou não tratado. A nível central, os efeitos incluem irritabilidade, hipertonia, hiperrreflexia, nutrição pobre. Efeitos gastrointestinais incluem diarreia e vómitos. A nível respiratório temos taquipneia, hiperpneia, e alcalose respiratória. Efeitos autónomos incluem espirros, bocejos, lacrimação, suor e hiperpirexia. Se a criança for hipermetabólica a perda de peso posnatal pode ser excessiva e o subsequente ganho acima do ideal.

Efeitos atrasados – incluem abstinência sub-aguda com sintomas como incapacidade para descansar, agitação, irritabilidade, e pobre socialização que pode persistir durante 4 ou 6 meses.

Síndrome de morte súbita infantil – há uma associação entre a morte súbita infantil e a exposição a opiáceos, sendo mais forte que a associação entre esta e a exposição à cocaína.

Efeitos no comportamento materno – falta de cuidado pré natal, nutrição pobre, problemas medicamentosos e abuso de outras drogas. Pode causar desinibição sexual, aumentando o risco de transmissão do vírus HIV, seja por acto sexual, seja por partilha de agulhas.

Efeitos na nutrição – nutrição pobre, deficiência em vitaminas, anemia por deficiência de ferro, anemia por deficiência de ácido fólico.

Doenças sexualmente transmissíveis – forma de vida materna pode predispor a criança para a sífilis, gonorreia, hepatite b e infecção HIV.

Nenhum efeito – é importante perceber que muitas crianças não mostrarão efeitos adversos da exposição à heroína.

 

 Em resumo, podemos resumir os efeitos da heroína em efeitos depressivos e estimulantes: